三黄降糖片及其主要成分对羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶的抑制作用

目的:研究三黄降糖片及其主要成分对羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的抑制作用.方法:在反应体系为70 mmol/L磷酸盐缓冲液、200 mmol/L NADPH、5μgHMG-CoA还原酶、2 mmol/L EDTA、2 mmol/L半胱胺、0.06％ BSA中,加入浓度1、5、25、125μg/mL的三黄降糖片,三黄降糖片的主要成分大黄的水煎液和HMG-CoA还原酶抑制剂普伐他汀,然后加入37℃预热的HMG-CoA(0.6μg/mL)启动反应,检测在340 nm中反应前后其酶的即时活力、15 min内其酶的活力变化和NAPDH下降率.结果:HMG-CoA还原酶抑制作用强弱为普伐他汀＞三黄降糖片＞大黄水煎液,三种药物在浓度范围内呈现剂量效应关系.与浓度0μg/mL比较,三种药物在浓度25μg/mL和浓度125μg/mL时的抑制作用显著增强(P＜0.05),NADPH下降率显著增加(P＜0.05),而浓度为125μg/mL时,抑制作用会随时间延长而有所降低,浓度为25 μg/mL时抑制作用变化不大.结论:三黄降糖片及其主要成分对HMG-CoA还原酶有一定的抑制作用,是其降脂的作用机制之一.