浙江香茶菜属植物抗肿瘤活性成分的比较研究及药效物质的快速发现

[目的]比较香茶菜属植物体外抗肿瘤成分及作用的差异,初步阐明其抗肿瘤药效物质.[方法]制备香茶菜属植物地上和地下部分乙酸乙酯提取物,以薄层色谱(thin layer chromatography,TLC)分析研究香茶菜属植物及其不同入药部位的成分差异;MTT法研究不同样品对人源乳腺癌细胞MCF-7的抑制作用,筛选出具有体外抗肿瘤活性的香茶菜属植物种类及入药部位;以有效乙酸乙酯提取物与还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)共同孵育,超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)分析孵育前后成分的变化,推测其可能的抗肿瘤药效物质的化学结构类别.[结果]TLC分析显示,浙江香茶菜属不同种植物地上与地下部分之间化学成分存在差异,其中香茶菜[Isodon amethystoides (Bentham)H.Hara]、大萼香茶菜[Isodon macrocalyx(Miquel) Kud(o)]与本属其他植物对比成分明显不同;对MCF-7细胞抑制作用最好的是大萼香茶菜的地上部分,半数抑制浓度(50％ inhibiting concentration,IC50)为8.29μg·mL-1;UPLC分析显示,该样品中存在能够与GSH结合的成分,可能为迈克尔受体分子型二萜类成分.[结论]浙江产大萼香茶菜的地上部分具有较强抗肿瘤作用,初步确定其抗肿瘤药效物质为迈克尔受体分子型二萜类成分.