甲基Hispolon雌激素样作用研究

目的:研究甲基hispolon的雌激素样作用,为寻找良好的雌激素替代药物提供依据.方法:通过细胞增殖实验检测甲基hispolon的雌激素作用和抗雌激素作用;采用酶联免疫法检测甲基hispolon对去氧乙烯基环己烯(VCD)处理的卵巢早衰SD大鼠血清中E2的影响,并考察其对子宫和卵巢组织病理学的研究.结果:计算机分子对接模拟甲基hispolon与雌激素受体有较强的结合能力.体外细胞增殖实验表明,10-8～ 10-6 mol/L甲基hispolon能刺激MCF-7细胞的增殖,具有雌激素样作用,而对MAD-MB-231无明显影响;在10-8 ～10-4 mol/L能抑制E2诱导的MCF-7细胞的增殖,具有抗雌激素作用;ICI182,780能阻断甲基hispolon在10-7～ 10-5 mol/L时对MCF-7细胞的增殖作用.体内实验结果显示甲基hispolon在1.25～5mg/kg能增加卵巢早衰SD大鼠血清中E2的水平;病理检查结果表明,甲基hispolon能增加卵巢内正常卵泡的数量,改善卵巢早衰病理变化.结论:甲基hispolon有雌激素样作用,具有替代雌激素药用的前景.