羟基茜草素对GPR35受体激动活性的研究

目的：羟基茜草素为茜草的代表性成分，研究其作用的分子靶标对阐明茜草药效物质基础及作用机理具有重要意义。方法：本研究采用HT-29细胞培养，以其高表达的GPR35受体为靶标，通过无标记细胞靶点药理学技术检测羟基茜草素对GPR35受体的激动活性。结果：研究结果表明，羟基茜草素在HT-29细胞上能够引起DMR响应，且响应曲线类型与GPR35受体激动剂敏喘宁一致，其EC50值为6.142±0.189μmol·L-1。此外，在HT-29细胞上，羟基茜草素对GPR35受体激动剂敏喘宁有脱敏作用， GPR35受体拮抗剂ML145对羟基茜草素有拮抗作用。结论：由此可以推断羟基茜草素为GPR35受体的激动剂。