复方雷公藤微乳凝胶释放度与体外透皮特性的研究

目的:研究复方雷公藤微乳凝胶体外释放度及其体外透皮特性,为复方雷公藤处方开发成经皮给药制剂的微乳凝胶提供实验依据.方法:采用改良Franz扩散池方法,分别以半透膜和小鼠离体腹部皮肤为屏障,利用高效液相色谱法测定接收液中雷公藤甲素的含量,释放度试验以12 h的累积释放量对时间以零级方程、一级方程和Higuich方程进行回归,求得最佳拟合方程并计算累积释放率;透皮试验以24 h的累积透皮量对时间进行回归,计算透皮速率方程,并通过透皮速率比较复方雷公藤微乳凝胶、复方雷公藤凝胶和复方雷公藤巴布剂的体外透皮特性.结果:复方雷公藤微乳凝胶12 h内的释药特性符合零级释药方程:Q=1.25 t+2.67,释放速率为1.25μg/(cm2·h),累积释放率达91％;复方雷公藤微乳凝胶24 h的体外透皮速率为0.419μg/(cm2·h),大于复方雷公藤凝胶[0.205μg/(cm2·h)]和复方雷公藤巴布剂[0.253μg/(cm2·h)]的透皮速率.结论:复方雷公藤微乳凝胶释放速率远大于透皮速率,其透皮速率不受释放速率的影响,具有良好的透皮特性,适合开发成经皮给药制剂.