西洛他唑片体内生物等效性研究

目的：对两种国产西洛他唑片进行生物等效性研究。方法：用自身前后对照方法，20例健康男性受试者随机分组，单次口服参比制剂或受试制剂各100mg，60h 内间断采血样；采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度，计算药动学参数。结果：2种西洛他唑片在人体内药时曲线符合二室模型，主要动力学参数 Tmax 分别为3.25±0.85、3.35±0.81h；Cmax 分别为876.70±276.48、823.79±242.37ng／ml；AUC0～t分别为11137.31±2847.19、10981.44±2475.94（ng·h）／ml，AUC0～∞分别为11974.78±3076.05、11939.44± 2998.14（ng·h）／ml，T1／2分别为11.07±5.87、10.23±8.48h；两种制剂的主要药动学参数 Cmax、AUC0～t经对数转换后进行方差分析及双单侧 t 检验，并计算90％置信区间，表明两种制剂生物等效，受试制剂西洛他唑片的人体相对生物利用度为（101.3±24.6）％。结论：试验和参比制剂具有生物等效。