99Tcm-c(RGD)2在荷不同肿瘤裸鼠体内的生物分布及显像研究

目的 利用放射性核素99Tcm标记的新型环RGD肽二聚体,即c(RGD)2,在荷人脑胶质瘤U87裸鼠、荷人肝癌细胞HepG2裸鼠、荷人宫颈癌细胞Hela裸鼠模型中进行生物分布实验及肿瘤显像研究,以探讨该探针用于整合素αvβ3受体高表达的肿瘤早期特异性诊断的前景.方法 采用氯化亚锡直接标记法将99Tcm标记于c(RGD)2,标记产物经SephadexG10分离纯化,建立荷U87、HepG2、Hela裸鼠模型,分别进行体内分布实验及肿瘤显像研究,分析99Tcm-c(RGD)2在不同肿瘤中的摄取差异.结果 99Tcm-c(RGD)2在三种肿瘤模型中,肿瘤/心脏、肿瘤/脾、肿瘤/血液比值较高.而肿瘤/肾和肿瘤/膀胱比值较低,均小于1.其余脏器组织的T/NT比值增高不明显.荷U87瘤裸鼠和荷HepG2裸鼠尾静脉注射显像剂0.5h后即可见肿瘤显影,且边界清晰.随时间延长,至6h肿瘤显影更加清晰.在荷Hela裸鼠中肿瘤显像不清晰,腹部脏器显影呈浓聚.对99Tcm-c(RGD)2在三种肿瘤中的摄取值进行方差分析,并选择常用的Bonferroni法进行进一步的两两组间比较.结果 三组间均值两两比较差异P值均＜0.05,有统计学意义.结论 99Tcm-c(RGD)2主要经泌尿系统排泄,且血液清除率快,在重要脏器如心脏、肝脏摄取较低.探针对U87和HepG2肿瘤均展示出靶向性及良好的显像特性,其中对脑胶质瘤U87有更好的生物分布及显像结果.而在Hela中显像及生物分布结果并不理想.