制备异甘草素壳聚糖纳米粒抑制人肺癌细胞A549的增殖

背景:异甘草素是一种异黄酮化合物,有着很强的药理活性如抗癌、抗病毒、抗糖尿病等,但水溶性差,这极大地限制了其临床应用.目的:制备异甘草素壳聚糖纳米粒,探讨其在体外对人肺癌细胞A549生长的抑制作用.方法:以壳聚糖为载体材料,异甘草素为模型药物,三聚磷酸钠为离子交联剂,利用离子交联法制备异甘草素壳聚糖纳米粒,测定其粒径、分散度和Zeta电位,通过透射电镜观察纳米粒形态,通过离心测定其包封率和载药量.将异甘草素与甘草素壳聚糖纳米粒分别置于透析袋内,以PBS为释放介质,动态观察其体外释放.分别以含不同质量浓度(1,5,25 mg/L)异甘草素、甘草素壳聚糖纳米粒及壳聚糖纳米粒的培养液培养人肺癌细胞A549,培养48 h后,采用MTT法检测细胞增殖,计算细胞生长抑制率.结果与结论:①异甘草素壳聚糖纳米粒为球形或类球形,结构完整,大小较为均一,纳米粒平均粒径为(159±20)nm,Zeta电位为+17.2 mV,分散度为0.243,包封率和载药量分别为(85.28±1.31)％和(13.28±0.53)％;②游离异甘草素在8 h内释放完毕;异甘草素壳聚糖纳米粒具有缓慢释放特性,72 h累积释放量达83.98％,体外释药过程符合一级动力学方程;③不同质量浓度的壳聚糖纳米粒对A549细胞生长无抑制作用;异甘草素、异甘草素壳聚糖纳米粒均呈浓度依赖性抑制A549细胞的生长,并且相同质量浓度下,异甘草素壳聚糖纳米粒对A549细胞生长的抑制作用强于异甘草素(P<0.05);④结果表明采用离子交联法制备的异甘草素壳聚糖纳米粒,具有良好的缓释性能,提高了异甘草素在体外对A549细胞增殖的抑制作用.