LHRH药代动力学试验

目的:研究黄体激素释放激素(Luteinizing hormone-releasing hormone,LHRH)在大鼠体内的药动学规律.方法:用氯胺T法将125I标记到LHRH分子上(放化纯度96.2%),14只SD大鼠随机分为大剂量、小剂量组,每组7只,分别肌肉注射125ILHRH(小剂量组0.5mg.kg,大剂量组1.00mg.kg),给药后在21个不同时间点逐一取各鼠尾动脉血做放射性测定.结果:大鼠试验结果显示,大剂量组t1/2平均为67.83±20.84h;小剂量组半衰期平均为64.68±22.90h.LHRH的药-时曲线符合二室模型,大剂量LHRH和小剂量LHRH的主要药动学指标差别不大.结论:LHRH在大鼠体内的消除模式为二室模型,为一级动力学消除.