聚乳酸利福喷丁微球的制备及其小鼠体内肺靶向性研究

目的：制备聚乳酸利福喷丁微球，评价其体外释药特性及其在小鼠体内的肺靶向性。方法采用溶剂挥发法制备聚乳酸利福喷丁微球，动态透析法考察其体外释药性能。实验动物静脉注射后，测定其各组织的药物浓度，研究其体内相对分布百分率及其肺靶向性。结果制得的聚乳酸利福喷丁微球在7～30μm粒轻范围的占聚乳酸利福喷丁微球总数的81.6％，平均粒径为（14.2±3.1）μm，包封率为78.39％，载药量为（39.6±3.6）％（n＝5），体外释药T50为68 min，较对照组延长了4.5倍。小鼠实验表明，制得聚乳酸利福喷丁微球后，药物在肺组织中的相对分布百分率明显高于其他组织与血液，并较对照组提高了3.3倍。结论该法制得的聚乳酸利福喷丁微球具有明显的缓释性及肺靶向性。