第三代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂研究进展

肺癌是中国最常见且病死率最高的恶性肿瘤之一。近年来随着分子靶向药物的发展,尤其是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs)的研发及应用,部分存在基因敏感型突变的非小细胞肺癌患者已获得了良好效果。现已进入临床应用的第一代可逆性 TKIs 如吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼用药后易继发T790M 突变而导致耐药,第二代不可逆性泛 ErbB 家族抑制剂阿法替尼等仍未能克服此缺陷。现同时针对 EGFR 基因敏感型突变及 T790M 耐药突变的第三代不可逆性 TKIs———AZD9291、CO1686、HM61713已进入临床研究并取得部分可喜结果,或可成为获得性耐药肺癌患者治疗的理想选择。