131Ⅰ标记的肝癌核酸适配子在荷瘤裸鼠体内生物分布及显像

目的 探讨131Ⅰ标记肝癌核酸适配子JHIT2(131Ⅰ-JHIT2)作为肝癌靶向显像新型分子探针的可行性.方法 采用Ⅰodogen法制备131Ⅰ-JHIT2,纸层析法测标记率及放射化学纯度(放化纯度),检测其在不同溶液中不同时间的放化纯度.采用 γ 计数器分别测定131I-JHIT2与人肝癌细胞HepG2、正常肝细胞L02结合后细胞的放射性计数.HepG2荷瘤裸鼠尾静脉注射约0.74 MBq 131Ⅰ-JHIT2后不同时间处死,测定并计算各脏器每克组织放射性摄取值、肿瘤/肌肉(T/M)放射性比值.荷瘤裸鼠尾静脉注射约9.25 MBq 131Ⅰ-JHIT2后单光子发射计算机断层成像术(SPECT)-CT显像,观察并计算不同时间肿瘤/非肿瘤(T/NT)比值.两种细胞放射性计数比较采用t检验.结果 131Ⅰ-JHIT2标记率为(67.8±0.5)％,纯化后放化纯度为(91.4±1.1)％.室温下131Ⅰ-JHIT2在PBS、生理盐水24 h的放化纯度均>80％.131Ⅰ-JHIT2分别与两种细胞结合后,HepG2细胞的放射性计数为(415±9)CPM,明显高于L02细胞的(288±7)CPM(t=15.3,P<0.05).尾静脉注射131Ⅰ-JHIT2后,荷瘤鼠体内30 min、2 h肿瘤部位每克组织放射性摄取值分别为(4.17±2.83)、(2.22±0.64)％ID/g,T/M比值相应为2.01±1.15、2.07±0.82.SPECT-CT显像示,荷瘤裸鼠注射131Ⅰ-JHIT2后30 min,肿瘤部位可见放射性摄取,T/NT比值为2.63;2 h放射性减低,T/NT比值为1.82.结论 131Ⅰ-JHIT2探针在体外稳定性较好,对体外HepG2细胞及HepG2细胞荷瘤裸鼠模型具有一定靶向作用,为肝癌靶向核素诊疗奠定一定的基础.