透皮吸收型β2受体激动剂在小儿喘息性疾病中的临床应用

透皮吸收型制剂是一种新型肠道外给药剂型,具有使用方便、安全和依从性良好等优点,目前已有多种药物应用于临床疾病的治疗.妥洛特罗(tulobuterol)贴剂是世界上首个透皮吸收型的β2受体激动剂,具有显著的支气管舒张效应,使用方便,耐受性良好,尤其适用于儿童喘息性疾病的治疗. 一、妥洛特罗贴剂的剂型特点及释放机制 自20世纪50年代开始,全球哮喘患病率呈逐年上升趋势[1],这也促使了哮喘药物的广泛开发,先后开发了吸入型糖皮质激素(ICS)和β2肾上腺能受体激动剂,前者是目前最有效的哮喘控制药物,后者则在哮喘症状缓解中发挥重要作用.根据β2肾上腺素能激动剂疗效持续时间,可分为短效β2受体激动剂(SABA)以及长效β2受体激动剂(LABA).SABA起效快,但疗效持续时间短,剂量过大时可出现心悸或心律失常、手指震颤、头痛等副作用.LABA作用时间多在12h以上,同时对β2受体选择性更高,心血管副作用发生率更低[2].在对哮喘患者生活质量的调查中发现,患者普遍认为清晨呼吸状态最差,此与机体的呼吸功能在清晨最低即所谓的"晨降"有关[3].妥洛特罗在药理作用上属于SABA,制成透皮贴剂后药物通过相对稳定的速度缓慢释放,可达到长效作用的效果.妥洛特罗贴剂开发的理念主要是为了解决3个问题:预防"晨降";24h维持有效血药浓度;减轻副作用.