五酯胶囊对他克莫司药代动力学的影响

目的 观察不同剂量五酯胶囊对他克莫司药代动力学的影响.方法 40名健康志愿者,随机分为5组,在口服给药2 mg他克莫司5 min后,分别给予0、1、2、6及8粒五酯胶囊,于给药前、给药后不同时间点静脉取血,置于抗凝管中,保存至分析测定.结果 他克莫司的药物动力学参数AUC0→t、Tmax随着五酯胶囊剂量的增大而增大,最大时分别可达到(459.3±114.2)ng/(h·ml)和(3.125±1.356)h,而Cmax则在五酯胶囊服用2粒时最大,达(43.539±10.656) ng/ml.口服清除率(CL/F ratio),1粒五酯胶囊时,就降至到51.67％,当服用8粒时,降至到27.09％.结论 合用五酯胶囊后,他克莫司在体内代谢速度减慢,清除率降低,血药浓度升高.