探讨多巴胺转运蛋白显像剂11C-β-CFT合成效率的影响因素

本文以11C Triflate-CH3为甲基化试剂合成多巴胺转运蛋白显像剂11C-β-CFT,探讨11C-β-CFT合成效率的影响因素,优化合成条件,提高其合成效率.使用国产合成模块PET-CM-3 H-IT-I全自动化合成11C-β-CFT,通过研究合成过程中反应溶剂、轰靶时间、前体量及淋洗终产品条件等影响因素,得到优化后11C-β-CFT的生产条件:轰靶时长10～24 min,前体浓度为0.5～1.0 g/L,以0.2 mL体积比V(丙酮)∶V(乙腈)=1∶1为溶剂,反应条件为室温.从传输11C-CO2到终产品的总合成时间为16 min,产量为(8.07±1.94) GBq(n=76);此条件下11C-β-CFT的合成效率为(76.93±6.49)％(n=76,11C-Triflate-CH3校正效率),产品的放化纯度大于97％,比活度(56.26±1.55) TBq/g.优化后的生产条件可以提高11C-β-CFT合成效率,解决了Sep-Pak C18柱残留产品过多的问题,可实现稳定、全自动化合成11C-β-CFT且保证产品满足临床需求.