淀粉样蛋白显像剂11C-PIB的自动化制备优化及临床初步应用

采用国产自动化碘代甲烷仪,通过氢化锂铝/四氢呋喃(LAH/THF)还原法制得的11C-碘代甲烷(11CH3I),在线转换成活性更高的11C-三氟磺酸甲酯(11CH3OTf),通入锥形反应瓶内,和1.0 mg PIB前体6-OH-BTA-0丁酮溶液在盐冰浴条件下反应,利用改进的HPLC方法纯化产品,并对最终产品进行质量控制.用昆明小鼠进行急性毒性试验,并行4例临床AD患者及1例正常人PET/CT显像.结果表明,改进后的自动化制备工艺,最终得到可供注射的11 C-PIB 10％乙醇溶液,改进后使用前体原料更少,产率稳定.改进后的11C-PIB制各路线稳定可靠,初步临床研究表明,制备的11C-PIB显像剂可以用于阿尔茨海默病诊断.