三种碳-11标记的苯乙胺衍生物的合成与生物分布研究

通过氨基甲基化的方法用碳-11甲基标记了N-甲基苯乙胺、N-甲基间羟基苯乙胺和N-甲基酪胺三种化合物,评价了放射性核素标记的三种化合物在昆明小鼠体内的生物分布特征.合成结果显示,[11C]-N-甲基苯乙胺合成包括HPLC分离总耗时约30 min,放化产率为25％、放化纯度＞98％,[11C]-N-甲基间羟基苯乙胺合成包括HPLC分离总耗时约25 min,放化产率为13％、放化纯度＞97％,[11C]-N-甲基酪胺合成包括HPLC分离总耗时约25 min,放化产率为28％、放化纯度＞98％;小鼠体内生物分布结果显示:三个标记物在各测定时间点小鼠靶器官心肌的摄取均比肺、肝、脾、肾等非靶器官的摄取低,心肌摄取与肌肉摄取相近.注射后10 min时[11C]-N-甲基苯乙胺的心与肺放射性摄取比为1/2.08、心与肝为1/2.94,[11C]-N-甲基间羟基苯乙胺的心与肺放射性摄取比为1/2.56、心与肝为1/2.76,[11C]-N-甲基酪胺的心与肺放射性摄取比为1/1.85、心与肝为1/5.以上结果提示,碳-11甲基标记N-甲基苯乙胺、N-甲基间羟基苯乙胺和N-甲基酪胺的合成方法虽然简单,但是心肌靶向性差,不适用于核素心肌显像.