LC-MS/MS法测定人血浆中安妥沙星的浓度及盐酸安妥沙星片在健康人体的药代动力学研究

目的 用LC-MS/MS法测定人血浆中安妥沙星的浓度,并研究口服盐酸安妥沙星片后安妥沙星在人体内的药代动力学特征.方法 血浆样本经乙腈沉淀蛋白后,以奥硝唑为内标.色谱柱:Agilent Poroshell 120 SB-C18(2.1 mm×50mm,2.7 μm),流动相:乙腈-5 mmol· L-1甲酸铵(含0.1％甲酸)=12∶88,流速:0.4 mL · min-1.12名健康受试者单剂量空腹口服盐酸安妥沙星400 mg,采集不同时间点血样,用LC-MS/MS法测定人血浆中安妥沙星的浓度,并用DAS2.1.1和Excel 2003软件计算主要药代动力学参数.结果 安妥沙星在0.01 ～ 15.00 μg·mL-1内线性良好,准确度、批内和批间精密度均小于15％,在测定过程中稳定性符合要求.安妥沙星单次给药400 mg后的主要药代动力学参数:Cmax为(3.57±0.54) μg·mL-1,tmax为(2.25±0.92)h,t1/2为(11.76±1.64)h,AUC0-t为(60.38 ±7.47)μg· mL-1·h.结论 该方法可用于测定人血浆中安妥沙星的浓度,并可用于研究盐酸安妥沙星片在人体内的药代动力学特征.