国产阿克他利的人体药代动力学和相对生物利用度

目的:了解健康志愿者口服阿克他利(Actarit,Acta)的药代动力学;以进口阿克他利为对照求出相对生物利用度.方法:在20例健康志愿者中,选择12名健康志愿者(男8例,女4例)采用分层随机方法分为二组,每组6人,分别口服国产阿克他利片剂200mg,300mg,进行人体药代动力学试验.选择8名男性健康志愿者,随机分为二组,采用双交叉试验设计,分别口服400mg进口或国产阿克他利片,进行人体药代动力学试验并求出相对生物利用度.结果:口服200 mg、300mg国产阿克他利的主要药代动力学参数分别为:t1/2ke1.03±0.22,0.91±0.05h;tmax1.08±0.20,1.08±0.20h;Cmax 3.87±1.00,5.39±1.03mg.L-1;ACU0-6 5.91±0.76,8.02±0.89mg.h.L-.口服400mg国产和进口阿克他利的主要药代动力学参数为别为tl/2ke 0.94±0.03,0.94±0.04h;tmax1.13±0.23,1.1 3±0.23h;Cmax7.67±1.60,7.80±1.71mg.L-1;AUC0.6 11.84±1.89,11.92±2.01mg.h.L-1.结论:单剂量口服国产阿克他利200、300、400mg的人体血药浓度时间曲线符合一级吸收的一房室模型.其相对生物利用度为99.5%±1.59%,90%的可信限为100.4%～101.4%.