苯氧基磷酰氮芥取代的槐定碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的 设计合成苯氧基磷酰氮芥取代的槐定碱衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究.方法 以槐定碱为起始原料,经开环、酯化、磷酰化等反应合成目标化合物2a～2e,采用MTT法测定其对S180、H22、K562、MCF-7、SMMC-7721、LoVo肿瘤细胞的抑制活性.结果 设计并合成了5个目标化合物,其结构经1H-NMR和ESI-MS确证.体外细胞测试结果显示所有化合物对S180和H22细胞株活性较强,且对正常细胞L929毒性小,部分化合物活性高于阳性对照药多柔比星.结论 目标化合物具有较强的抗肿瘤活性,化合物2b为有潜力的候选化合物.