萘甲基三唑羧酸类化合物的合成及其抑制URAT1活性的研究

目的 设计合成一类含萘甲基三唑结构的羧酸类化合物,并对其抑制尿酸转运体1(URAT1)的活性进行研究.方法 以4-溴甲基萘、1H-1,2,4-三氮唑-3-硫醇和溴乙酸甲酯为起始原料,通过取代、水解等反应合成目标化合物,并对其抑制URAT1的活性进行研究.结果 设计并合成了3个目标化合物,结构经1H-NMR和MS确证.活性测试结果 显示化合物F-2和G-2具有比阳性对照药lesinurad还要强的URAT1抑制活性.结论 设计了一条合成目标化合物的简易路线,该路线操作简便、路线短、收率高.目标化合物也具有一定的生物活性.