RDEA3170的合成工艺研究

目的：寻找一条合成尿酸转运体1（URAT1）抑制剂RDEA3170的实用的合成路线。方法利用3-溴-4-氯吡啶和1,4-二溴萘作为起始原料来合成RDEA3170，并着重研究1,4-二溴萘合成4-溴-1-萘腈（3）、化合物3合成(4-氰基萘-1-基)硼酸（4）和Suzuki偶合3步关键反应的反应条件。结果经6步反应合成了RDEA3170，并利用MS和1H-NMR确证了结构，此路线总收率为16%；同时得到了上述3个关键步骤的最优化的反应条件。结论得到了一条合成RDEA3170的实用路线。