RDEA3170的合成工艺研究
Drugs & Clinic(2015)
Abstract
目的:寻找一条合成尿酸转运体1(URAT1)抑制剂RDEA3170的实用的合成路线。方法利用3-溴-4-氯吡啶和1,4-二溴萘作为起始原料来合成RDEA3170,并着重研究1,4-二溴萘合成4-溴-1-萘腈(3)、化合物3合成(4-氰基萘-1-基)硼酸(4)和Suzuki偶合3步关键反应的反应条件。结果经6步反应合成了RDEA3170,并利用MS和1H-NMR确证了结构,此路线总收率为16%;同时得到了上述3个关键步骤的最优化的反应条件。结论得到了一条合成RDEA3170的实用路线。
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Key words
RDEA3170,lesinurad,URAT1 inhibitor,synthetic technology,hyperuricemia,gout
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