正交试验优化硝基卡因的直接酯化工艺研究

Drugs & Clinic(2014)

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摘要
目的 采用正交试验法优化硝基卡因的直接酯化工艺.方法 以对硝基苯甲酸和N,N-二乙氨基乙醇为原料,通过直接酯化法合成硝基卡因,选择反应的催化剂、溶剂、投料比、时间为考察因素,采用L9(34)正交试验确定硝基卡因的直接酯化法最佳工艺.结果 最佳工艺条件是催化剂为甲酸,溶剂为二甲苯,投料比为1∶1.10,反应时间为6h.最佳工艺条件下的合成收率为98.17%,硝基卡因的质量分数为99.40%.结论 该合成硝基卡因的方法具有收率高、工艺简单、稳定可行的特点.
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