PEG-I-dC16酸敏释药胶束的制备及体外释放研究

Chinese Journal of Hospital Pharmacy(2015)

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摘要
目的:构建酸敏释药胶束并考查其酸敏释药特性.方法:用亚胺键连接PEG和苯棕榈酸脂肪链,用透析法制备载阿霉素胶束,对其粒径,载药量和包封率进行考察,用紫外分光光度法测定载药胶束在不同pH值条件下的释放.结果:载药胶束粒径为60~70 nm,PEG相对分子质量为2000 Da的胶束载药量和包封率分别为(12.7±1.1)%和(49.8±2.2)%,PEG相对分子质量为5 000 Da的胶束载药量和包封率分别为(10.7±0.3)%和(39.9±2.1)%.体外释放研究表明酸敏释药胶束在pH6.5时的累积释放率比pH 7.4时大,但在pH 5.0条件下其累积释放较pH 7.4时还要小,可能原因是胶束解聚太快致药物与材料形成复合物沉淀所致.结论:以酸敏感亚胺键连接的两亲材料载药胶束具有一定的酸敏释药特性.
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关键词
doxorubicin,polymeric micelle,acid-sensitive release,drug release in vitro
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