熊果酸灌胃给药大鼠体内药代动力学研究

目的：研究熊果酸在大鼠体内的药代动力学特征。方法10只 SD大鼠给予熊果酸20 mg/kg 单次灌胃，采用高效液相色谱（HPLC）法测定熊果酸的血药浓度，检测波长为221 nm，流动相为乙腈－0.1%磷酸水溶液（78.5：21.5）。采用DAS 2.1.1药动学软件计算熊果酸的主要药代动力学参数。结果熊果酸进样质量浓度线性范围为0.05～50.00μg/mL（ r=0.9995），方法回收率为97.63%～102.42%，日内和日间精密度的 RSD均小于12%（ n=6）。熊果酸的大鼠体内过程符合一室模型，峰浓度（ Cmax）为（35.64±8.63）μg/mL，消除半衰期（ t1/2）为（4.421±1.835）h，0～18 h药时曲线下面积（ AUC0－18）为（15.52±3.387）μg·h/mL，0～∞药时曲线下面积（ AUC0－∞）为（28.540±6.172）μg·h/mL。结论所建立的HPLC法准确、灵敏、快速，适用于熊果酸的血药浓度测定；熊果酸的药代动力学参数为其制剂研究奠定了良好的基础。