食物对大鼠体内尼莫地平药代动力学的影响

目的 建立高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定大鼠血浆中尼莫地平的质量浓度,并研究食物对大鼠体内尼莫地平药代动力学的影响.方法 将18只雄性SD大鼠随机分成3组,分别于空腹、进食标准餐和进食高脂餐后灌胃尼莫地平20 mg/kg,采用HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中尼莫地平浓度,用WinNonlin 6. 3软件计算主要药代动力学参数.结果 大鼠于空腹、进食标准餐和进食高脂餐后灌胃给予尼莫地平的主要药代动力学参数峰浓度( Cmax )分别为(19. 19 ± 4. 76)ng/mL,(30. 14 ± 7. 91)ng/mL,(34. 39 ± 8. 03)ng/mL,达峰时间( Tmax )分别为0. 96 h,0. 79 h和0. 75 h,药时曲线下面积( AUCinf )分别为(94. 47 ± 17. 24)ng/(mL·h),(139. 6 ± 32. 9)ng/(mL·h),(148. 1 ± 34. 2)ng/(mL·h);大鼠进食后给药的药代动力学参数与空腹相比,均有显著性差异( P<0. 05),而标准餐组和高脂餐组间的差异无统计学意义.结论 进食可显著提高尼莫地平在大鼠体内的吸收速度和程度.