松萝酸自微乳的处方优化及质量评价

目的:制备松萝酸自微乳,优化其处方,评价其质量.方法:采用乳化法,以中链甘油三酯-单亚油酸甘油酯(1:1,m/m)为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油为乳化剂,二乙二醇单乙基醚为助乳化剂,制备松萝酸自微乳.在溶解度试验和伪三元相图的基础上,以自乳化时间(t)、透光率(T)、药物平衡溶解度(S)、5min和60 min时药物的累积溶出度(Q5 min、Q60 min)作为评价指标,采用星点设计-响应面法优化微乳处方中油相占比和乳化剂-助乳化剂质量比(Km).同时对最优处方进行验证试验,并对其形态、粒径、载药量、溶出度等进行考察.结果:最优处方中油相占比为25％、Km为2. 0,即处方中混合油相、乳化剂、助乳化剂的质量比分别为25％、50％、25％;最优处方所制松萝酸自微乳的t、T、S、Q5 min、Q60 min分别为1. 96 min、87. 67％、5. 67 mg/g、66. 58％、76. 73％(RSD均小于3％, n=3),与预测值的相对误差均小于4％(n=3).松萝酸自微乳经水稀释后为球形乳滴,乳化后平均粒径为39. 4 nm,平均载药量为4. 55 mg/g,在pH6. 8磷酸盐缓冲液中Q90 min为99. 58％(n=3).结论:所制松萝酸自微乳的质量符合相关要求.