诺氟沙星-固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性研究

目的:优化诺氟沙星-固体脂质纳米粒的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法:采用紫外分光光度法测定诺氟沙星的含量;采用超声-高压均质法制备诺氟沙星-固体脂质纳米粒.以包封率和粒径为指标,采用评分法对制备工艺进行单因素试验,并采用Box-Behnken响应面法优化制备工艺;通过透射电镜法观察诺氟沙星-固体脂质纳米粒的形态;通过体外释放试验考察其释药特性.结果:诺氟沙星检测质量浓度线性范围为0.2～1.2μg/mL(r=0.9995).最优制备工艺脂质材料为三硬脂酸甘油酯,表面活性剂为大豆卵磷脂:泊洛沙姆188=1:2(m/m),剪切速度为15000 r/min,脂药比为7.67:1(m/m),药物质量浓度为8.91 mg/mL,超声时间为4.80 min,超声温度为65℃,均质压力为120 MPa,冻干保护剂为10％海藻糖.所得诺氟沙星-固体脂质纳米粒形态近似于球形,大小均一,平均粒径为(168.0±4.8)nm,平均包封率为(86.8±5.1)％;1 h内有突释现象,8 h内的累积释放度为(75.7±8.1)％.结论:制得的诺氟沙星-固体脂质纳米粒形态良好,粒径适宜,具有较好的体外缓释性.