星点设计-响应面法优化氯诺昔康纳米结构脂质载体处方

目的:优化氯诺昔康纳米结构脂质载体(LN-NLC)处方.方法:采用乳化-溶剂挥发法制备LN-NLC,以药脂比、大豆磷脂用量、液脂比(液态脂质占总脂质比例)、乳化剂用量为因素,以粒径、Zeta电位、包封率为指标计算总评归一值作为综合指标,通过星点设计-响应面法优化处方,并考察所制LN-NLC的外观形态和稳定性.结果:最优处方为药脂比1:50,大豆磷脂用量162.5 mg,液脂比25%,乳化剂用量958.2 mg.所制LN-NLC的粒径为(96.9±3.3)nm、Zeta电位为(-16.1±0.3)mV、包封率为(60.1±0.9)%(n=3),与预测值的相对误差分别为2.47%、-4.55%、-0.17%;LN-NLC呈圆球形,4℃下密封保存30 d后粒径和Zeta电位无明显变化,包封率仅降低了1.2%.结论:成功优化LN-NLC处方,所制LN-NLC稳定性良好.