败酱皂苷H1平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的:测定败酱皂苷H1平衡溶解度和表观油水分配系数(lg P),为败酱皂苷后续的剂型设计和成药性研究提供参考.方法:采用高效液相色谱-蒸发光散射检测(HPLC-ELSD)法测定败酱皂苷H1在不同有机溶剂和不同pH缓冲液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定败酱皂苷H1的lg P.结果:25℃下败酱皂苷H1在水、甲醇和乙醇中的平衡溶解度依次为0.091 75、96.51、46.89 g/L,在磷酸盐缓冲液pH 7.6~10.0范围内平衡溶解度随着pH升高而明显增大;败酱皂苷H1在pH 6.0~8.0缓冲液中其lg P范围为0.695~0.773.结论:败酱皂苷H1及该类齐墩果酸型皂苷属于低溶解度、低透过性的成分,因而不适宜作为常规口服制剂开发使用.