芒果苷3种晶型在大鼠体内药动学

目的 研究芒果苷 3 种晶型物质在 SD 大鼠体内的生物吸收过程, 评价和确定优势药物晶型.方法 SD大鼠固体灌胃给予芒果苷不同晶型物质,采用高效液相-质谱法测定大鼠血浆中芒果苷浓度.乙酸乙酯处理血浆后经色谱柱 Agilent ZORBAX SB-C18(2.1 mm×100 mm,3.5 μm) 分离,以甲醇-0.1％甲酸溶液(30: 70) 为流动相,采用点喷雾离子源(ESI) ,正离子检测模式.用于定量分析的离子荷质比为 445(芒果苷) 、 447(内标,头孢呋辛钠) .结果 大鼠固体灌胃给予芒果苷晶Ⅱ型、 晶Ⅴ型、 晶Ⅵ型后, 血浆中血药浓度-时间曲线下面积 (AUC0-24 h) 分别为 (1323.27±218.07) , (1974.34±469.24) ,(1737.79±623.06) ng·mL-1·h,血药浓度(Cmax) 分别为(321.92±85.18) ,(455.83±277.07) ,(319.92± 86.07) μg·L-1,达峰时间(tmax) 分别为(0.70±0.45) ,(0.50±0.32) ,(0.50±0.34) h, 半衰期(t1/2z) 分别为(2.78±1.72) , (5.29±2.67) ,(5.31±2.82) h.结论 大鼠口服不同晶型芒果苷后药动学参数存在差异,其中晶Ⅴ型芒果苷曲线下峰面积最大,血药浓度最高,可能是芒果苷潜在的优势药物晶型.