大鼠灌胃不同晶型来曲唑的药动学

目的 研究来曲唑 3 种晶型灌胃给药后在大鼠体内胃肠道吸收过程,评价及选出优势药物晶型.方法 18 只 SD 大鼠灌胃给予不同晶型来曲唑固体原料,采用高效液相色谱法测定血浆来曲唑浓度,计算其大鼠体内药动学参数,并在不同晶型之间进行比较.结果 大鼠灌胃来曲唑晶型Ⅰ、 晶型Ⅱ和晶型Ⅲ后, 血浆来曲唑峰浓度(Cmax) 分别为 (9.247±4.612) ,(23.387± 9.049) 和(15.682± 1.589) mg·L-1, 血药浓度-时间曲线下面积(AUC0→t) 分别为(198.115 ± 47.014) ,(476.641±125.467) 和(271.817±41.068) mg·L-1·h.结论 大鼠灌胃不同晶型来曲唑后血药浓度存在差异,晶型Ⅱ可能是其优势晶型,可进一步对其进行开发研究.