槲皮素PLGA-TPGS纳米粒处方筛选及体外稳定性

目的 采用正交实验法筛选制备槲皮素乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGA-TPGS)纳米粒(QPTN)的最佳处方和制备工艺,并对QPTN进行体外稳定性考察.方法 采用单一因素方法分别考察主药槲皮素与载体比例、乳化剂TPGS溶液浓度、超声功率、超声时间对QPTN粒径、载药量、包封率的影响.在单一因素实验基础上通过正交实验筛选制备QPTN的最佳处方和工艺,并制备6批QPTN.通过影响因素、加速、长期实验考察其中3批QPTN的体外稳定性.结果 制备QPTN的最佳处方及工艺是槲皮素与载体比例为3:10,TPGS溶液的浓度为0.05%,超声功率为200 W时超声6 min.在该条件下制备6批QPTN的平均粒径、载药量和包封率分别为(155.4±2.7) nm、(21.6± 1.5)%和(93.7±2.9)%.体外稳定性实验中,QPTN在影响因素、加速、长期实验条件下稳定性良好.结论 确定了制备QPTN的最佳处方和工艺,自制QPTN粒径较小,载药量和包封率较高,体外显示具有良好的稳定性.