复方体外培育牛黄微乳凝胶的经皮渗透研究

目的 研究不同体外培育牛黄浓度复方微乳凝胶的经皮渗透行为,以及透皮成分之间的相互影响.方法 不同药物浓度复方体外培育牛黄微乳凝胶分别进行体外经皮渗透实验,采用高效液相色谱法检测透皮接收液中指标成分盐酸小檗碱和丹皮酚含量,以零级、一级、Higuchi动力学方程对结果进行数据拟合,阐明载药量对制剂经皮渗透速率的影响及其递变规律,并采用相同方法考察两个指标成分单用与合用透皮行为的差异.结果 在考察药物浓度范围,复方体外培育牛黄微乳凝胶中盐酸小檗碱成分经皮渗透参数均以零级动力学方程拟合为优,表明该成分透过皮肤是一个被动扩散过程,单位时间透皮量与基质药物浓度呈正比,且Q-t关系可用Ficks扩散定律来描述.而丹皮酚成分经皮渗透参数则均以Higuchi动力学方程拟合为优,表明在此浓度范围内丹皮酚从凝胶基质骨架中释放量遵循单位面积释放量与时间的平方根成正比的规律,但基质药物浓度增加与单位时间透皮量提高不呈比例.盐酸小檗碱单一成分制剂16 h内累积透皮量显著大于复方制剂(P<0.05),而丹皮酚单一成分制剂与复方制剂在考察时间内累积透皮量差异较小.结论 虽然提高体外培育牛黄浓度可以不同程度增加复方体外培育牛黄微乳凝胶中盐酸小檗碱与丹皮酚的经皮渗透速率,但仍存在影响盐酸小檗碱释放或透皮的不利因素,需要加以改进与克服.