新目安眼用即型凝胶与普通凝胶兔眼内药动学特性比较研究

目的 探索新目安眼用即型凝胶相变过程对兔眼内房水中药物药动学特性的影响,并与普通凝胶比较,评价该即型凝胶的剂型特征.方法 以新西兰家兔为试验对象,采用眼部给予新目安眼用即型凝胶(存在相变过程)和普通凝胶后,按时间点取房水,测定更昔洛韦含量,建立药物在房水中的药动学方程,计算体内药动学参数,比较两者的差别.结果 新目安眼用即型凝胶房水中更昔洛韦药动学方程为C=18.94×e-0.0154 t-18.94×e-0.079 85t,普通凝胶房水中更昔洛韦药动学方程为C=15.42×e-0.015 3t-15.42×e-0.048 8t,说明两者在兔眼内的药动学机制相同.从各药动学参数比较分析,新目安眼用即型凝胶由于相变过程使达峰时间仅为25.51 min,达峰浓度高达10.31 μg·mL-1,吸收半衰期缩短为8.679 min,AUC提高到992.4 μg·mL-1·min,而普通凝胶达峰时间为34.63 min,达峰浓度仅为6.232μg·mL-1,吸收半衰期为14.20 min,AUC仅为691.4 μg·mL-1·min.结论 即型凝胶相转变过程能将相变潜能(△H)转变成药物角膜渗透的动能,可最大限度发挥药效.