五酯胶囊与他克莫司的相互作用研究

目的 通过研究五酯胶囊(Wuzhi Capsule,wzC)与他克莫司(tacrolimus,TAC)在健康人体内的相互作用,初步探讨两药合用的剂量比,为WZC成为TAC节约剂及临床合理使用两药提供理论依据.方法 8名健康志愿者口服给药2mgTAC,研究单次给药WZC后对体内TAC血药浓度的影响;将40名健康志愿者随机分为5组,口服给药2mg TAC 5 min后,分别给予0,1,2,6,7粒WZC,于给药前、不同时间点静脉采血,置于抗凝管中,分析测定.结果 本方法测得合用不同剂量五脂胶囊后TAC体内主要药动学参数,Tmax=(3.125±1.356)h,Cmax=(43.539± 10.656)ng·mL-1,AUC0→t=(459.3±114.2)ng·h·mL-1,C12 h与C24 h维持在5～10 ng·mL-1,CL/F从51.67％降至27％.结论 WZC能够使血液中TAC的浓度显著升高,并且WZC还可以同时降低TAC维持有效血药浓度的剂量,从而大大缩小器官移植患者TAC的使用剂量,达到缩减移植患者医疗费用的经济效益.