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改良透析法制备MePEG-PLGA-羟基喜树碱共聚物纳米粒

Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy(2016)

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Abstract
目的 以聚合物单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(MePEG-PLGA)为载体,羟基喜树碱(hydroxy camptothecin,HCPT)为模型药物,采用改良的透析法优化制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸-羟基喜树碱共聚物纳米粒(MePEG-PLGA-HCPT-NPs),并进行表征.方法 以粒径和载药量为指标,考察各影响因素优化制备工艺.并进行外观、粒径、Zeta电位、载药量和包封率的测定.结果 优化制备条件:丙酮作为溶剂,透析温度为25℃,透析初始含水量为1%,透析外水相pH=4.0,聚合物浓度为3 mg·mL-1,载体中的PEG含量为15%,载体中的乳酸含量为100%,HCPT与MePEG-PLGA投料质量比为1:5.优化制备的MePEG-PLGA-HCPT-NPs为实心球形壳核结构,表面圆滑,粒径分布均一,分散性好,平均粒径(120.1±2.4)nm,多分散系数为0.057±0.021,Zeta电位为(-31.2±0.98)mV,载药量为7.42%,包封率为44.5%.结论 改良透析法适合MePEG-PLGA-HCPT-NPs的制备,为后续研究奠定了良好的基础.
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Key words
hydroxyl camptothecin,methoxyl poly(ethylene glycol)-poly(lactic-co-glycolic acid),nanoparticles,dialysis method
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