硫辛酰胺与硫辛酸在Caco-2细胞单层模型中的转运研究

目的 研究硫辛酰胺与硫辛酸在体外Caco-2细胞单层模型的转运.方法 采用MTS法考察硫辛酰胺与硫辛酸对Caco-2细胞存活率的影响;考察硫辛酰胺与硫辛酸在肠腔侧(apical side,AP)与基底侧(basolateral side,BL)的双向转运,计算累计转运量,表观渗透系数(Papp)及转运百分比,进一步探究转运量与浓度和时间之间的关系.结果 硫辛酰胺与硫辛酸转运量与浓度和时间呈依赖性增加,AP→BL硫辛酰胺与硫辛酸Papp值分别为2.443 44×10-5～2.392 91×10-5、8.179 78×10-6～7.897 25×10-6cm·s-1,BL→AP硫辛酰胺与硫辛酸Papp值分别为2.258 13×10-5 ～2.2143 ×10-5、8.267 98×10-6～7.926 73 × 10-6 cm·s-1.结论 在Caco-2细胞的转运实验中硫辛酰胺优于硫辛酸,提示其口服吸收好,生物利用度高,但仍需体内药动学数据的验证.