三七皂苷R1磷脂复合物的制备及其质量评价

目的 三七皂苷R1属于生物药剂学分类系统的第Ⅲ类,具有高水溶性低渗透性的特点,口服生物利用度较低.为改善其肠吸收特性,本实验将其制备成磷脂复合物,优化制备工艺并对其质量进行评价.方法 采用溶剂挥发法制备磷脂复合物,以药脂复合率为考察指标,通过单因素实验,对溶剂、药脂比等工艺条件进行优化,并采用扫描电镜、X-射线衍射和差示量热扫描进行表征.同时对其油水分配系数、离体肠吸收率和稳定性进行考察.结果 在四氢呋喃为溶剂,三七皂苷R1-卵磷脂(摩尔比)1∶2,药物质量浓度10 mg·mL-1,温度40℃,2h条件下,三七皂苷R1磷脂复合物复合率可达99.00％;扫描电镜、X-射线衍射和差示量热扫描均验证了三七皂苷R1磷脂复合物的形成.油水分配系数较原料药提高到3.6(水中)和4.1(pH6.8缓冲液中)倍;离体结肠的累积吸收量比原料药显著性增加(P ＜0.001);高温高湿条件下较稳定,但遇强光不稳定,避光条件下室温放置3个月稳定性较好.结论 三七皂苷R1磷脂复合物制备工艺简单可行,复合率高,肠吸收显著提高,稳定性较好,应避光储存,适于工业化生产.