高载药量卡马西平固体分散体的制备及其性能研究

目的 制备高载药量的卡马西平固体分散体,并探究其增溶机制和稳定性.方法 以固有溶出度为指标,考察不同药载比及制备方法对卡马西平溶出的影响.采用差示扫描量热法(DSC),粉末X射线衍射法(PXRD)鉴定药物在固体分散体中的存在状态,扫描电镜法观察其微观形态,通过润湿性和粒径测定探究其增溶机制,并考察其稳定性.结果 热熔挤出法制备药载比为4∶1的固体分散体具有最高的溶出度,固有溶出速率为原料药的327倍,药物主要以晶体存在并且从市售的晶型Ⅲ转化成晶型I.其在盐酸溶液中的润湿性明显增加,能迅速分散成纳米大小的悬液,在加速试验条件下可稳定存在6个月以上.结论 以Eudragit EPO为载体,热熔挤出法制备载药量高达80％的卡马西平固体分散体,能显著地提高卡马西平的溶出度,并有良好的稳定性.