非洛地平及其制剂的晶型分析

目的 测定不同来源非洛地平原料药及其制剂的晶型现状,探讨非洛地平的质量、疗效与其晶型状态的关系.方法 采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、红外光谱分析法(IR)、差示扫描量热法(DSC)等技术对不同来源的原料样品进行晶型表征,采用Origin软件分析不同来源制剂样品中原料药晶型的存在形式,并采用整体动物完成了其生物学评价.结果 发现了不同来源非洛地平原料药的晶型状态存在一定的差异,但主成分基本一致,均为晶Ⅰ型;生物学研究显示不同来源的非洛地平缓释片在主要药动学参数呈现显著的差异性,其中ρmax、tmax、t1/2、AUC0-t的最大差异分别达到1.8、1.4、8.2、1.5倍之多.结论 不同来源非洛地平原料药的晶型主成分虽然一致,但经制剂工艺制备后晶型状态明显发生改变,值得进一步研究.实验为指导工艺改进,提高产品质量提供一定的科学依据.