基于Soluplus的东莨菪内酯胶束在Caco-2细胞上的摄取和代谢
Chinese Pharmaceutical Journal（2018）
Abstract
目的 建立测定细胞中东莨菪内酯(scopoletin,Sco)含量的分析方法,考察包载Sco的聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇(soluplus)胶束给药系统(Sco-Ms)在Caco-2细胞上的摄取和代谢,初步探究Sco-Ms促进Sco口服吸收的机制.方法 采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法,结合酶水解法,测定细胞样品中Sco原药及代谢物含量,计算Sco的细胞摄取率和代谢率;并利用多种抑制剂考察Sco-Ms的入胞途径.结果 Sco在5～1 000ng· mL-1内线性良好;各时间点Sco-Ms在Caco-2细胞上的摄取率均显著高于Sco;Sco-Ms,显著降低了Sco在细胞中的代谢率;Sco-Ms主要通过网格蛋白介导的内吞作用和胞饮作用进入细胞.结论 提高细胞对Sco的摄取;同时降低Sco的代谢率,是Sco-Ms促进Sco口服吸收的重要机制.
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