羟基红花黄色素A油包水型纳米乳的药动学研究

目的 研究羟基红花黄色素A油包水型纳米乳(hydroxysafflor yellow A nanoemulsion,HYAN)在大鼠体内的药动学行为,并比较HYAN与羟基红花黄色素A(hydroxysafllor yellow A,HSYA)的生物等效性.方法 将12只雄性SD大鼠随机分成2组,分别灌胃给予HSYA或HYAN,给药后不同时间点大鼠眼底静脉丛采血,采用HPLC测定HSYA的血药浓度.结果 HYAN的主要药动学参数为:药-时曲线下面积(AUC0-24 h)、峰浓度、达峰时间和血浆清除率分别为(31.56±4.58)mg·h·L-1、(12.75±2.64)mg·L-1、(0.83±0.54)h和(1.89±0.93)L· h-1·kg-1.相对于HSYA,HYAN的AUC0-24h、ρmax和tmax分别提高了4.76、9.20和1.52倍,且HYAN的CL仅为HSYA的1/4.AUC0-24h和ρmax的90％置信区间均不在所规定的生物等效性标准区间范围内.结论 相对于HSYA,HYAN在体内血药浓度高且达峰时间延长,可以明显提高HSYA的口服生物利用度,且两者生物不等效.