白杨黄素和柚皮素对沙奎那韦在大鼠体内药动学的影响

目的 探讨大鼠中白杨黄素和柚皮素与P-糖蛋白底物沙奎那韦同服时,对后者口服生物利用度及药动学的影响.方法 将SD大鼠分为3组分别灌胃沙奎那韦(30 mg·kg-1)、沙奎那韦(30 mg·kg-1)+柚皮素(40 mg·kg-1)、沙奎那韦(30mg·kg-1)+白杨黄素(40mg· kg-1),采用LC-MS/MS测定给药后的血药浓度,计算药动学参数.结果 沙奎那韦在沙奎那韦对照组,沙奎那韦+柚皮素组和沙奎那韦+白杨黄素组大鼠体内主要药动学参数分别为:AUC0-t,882.91,861.32,934.84ng·h·mL-1;AUC0.∞,903.97,865.90,947.92 ng·h·mL-1;ρmax,177.72,89.8,130.72 ng· mL-1;tmax,1,2,0.5 h;t1/2,11.73,12.61,13.33 h;MRT0-∞,27.09,31.63,26.60 h;CL/F,21.65,21.45,20.62mL· kg-1·h-1.结论 沙奎那韦的药时曲线存在双峰现象;柚皮素和白杨黄素对沙奎那韦的口服生物利用度和药动学参数没有显著性影响.