左旋多巴衍生物对多巴脱羧酶活性的抑制作用研究

目的 考察左旋多巴衍生物对多巴脱羧酶的抑制活性分析.方法 合成得到1,1二甲基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(1)、1-甲基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(2)、3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(3)、1α/1β-苯基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4a/4b)5个化合物,就其对多巴脱羧酶活性的抑制作用进行测试,并测定1对多巴脱羧酶活性抑制的米氏方程参数.结果 化合物1～4对多巴脱羧酶均有剂量依赖性抑制作用,其中1效果最佳,其半抑制浓度IC50为0.387 mmol·L-1,与左旋多巴对多巴脱羧酶的结合为非竞争性抑制.结论 首次发现化合物1～4具有多巴脱羧酶活性抑制作用,猫豆中的化合物1～3是提高左旋多巴生物利用度的主要有效成分之一.