喹诺酮类化合物的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究

Chinese Pharmaceutical Journal(2016)

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摘要
目的 研究新型喹诺酮类衍生物的合成方法及抗肿瘤活性.方法 以环丙沙星结构为基础,采用基于片段的药物设计方法合成目标化合物,以MTT法测试目标化合物对A549、HL-60、Hela等肿瘤细胞的抑制活性.并运用Discovery Studio软件的Libdock模块对目标化合物进行分子对接研究.结果 合成了8个新的目标化合物,体外均显示潜在的抗肿瘤活性.结论 该类喹诺酮类衍生物的抗肿瘤活性值得进一步研究.
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关键词
quinolone derivatives,antitumor activity,molecular docking,Topo Ⅰ inhibitor
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