丹参中11个活性成分对人肝微粒体细胞色素酶活性的作用研究

目的 为了更好的预测丹参制剂导致药物相互作用的可能性,考察了丹参中11个活性成分对5种主要药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响.方法 采用人肝微粒体外孵育方法,以非那西丁、甲苯磺丁脲、美芬妥因、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为CYP1 A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的探针药物,采用液相色谱-质谱联用检测探针药物代谢产物生成速率,通过与空白组探针药物代谢产物生成速率比较,计算各个成分对这5种酶活性是否产生影响.结果 丹参中多个成分对药物代谢酶有抑制作用,尤其是二氢丹参酮Ⅰ对CYF3A4有强抑制作用,IC50值为0.367μmol·L-1.结论 二氢丹参酮Ⅰ含量较高的丹参制剂有可能导致药物相互作用,为精准的预测这种作用,有必要对其含量和体内过程进行进一步研究.