泊洛沙姆-多柔比星偶联物前药胶束的制备和表征

目的 通过酰胺键共价结合方式,制备泊洛沙姆-多柔比星聚合物(DOX-P),对该聚合物组装形成的纳米级胶束进行体外表征研究.方法 首先用丁二酸酐激活泊洛沙姆188,得到末端含羧基的聚合物,再通过化学反应使多柔比星(DOX)的伯胺基团与所得聚合物末端羧基共轭连接形成偶联物.利用偶联物的在水中的自组装性能,制备偶联物胶束,并对其粒径、ξ电位、载药量和临界胶束浓度(CMC)进行测定.结果 泊洛沙姆-多柔比星聚合物胶束在载药量、稳定性方面都优于物理包载多柔比星的泊洛沙姆胶束.通过药物体外释放实验比较,泊洛沙姆-多柔比星聚合物胶束可以维持释放多柔比星在10 d以上,而物理包载多柔比星的胶束释放多柔比星只维持2d.结论 由于临界胶束浓度值低、保持均一纳米级粒径、载药量高和控制药物释放行为,泊洛沙姆-多柔比星聚合物胶束可能会作为一个新的肿瘤药物递送系统.