冰片对大鼠体内长春西汀药动学的影响

长春西汀(vinpocetine,VP)被广泛应用于脑血管功能障碍和神经损伤的治疗,而传统中药冰片(bomeol,BN)常用于促进治疗中枢神经系统疾病的药物的吸收与分布.本文旨在研究BN对VP药动学和组织分布的影响.健康SD大鼠随机分成3组,分别灌胃VP (10 mg·kg-1)、VP+BN (10 mg·kg-1+150 mg·kg-1)及VP+BN (10 mg·kg-1+75 mg·kg-1)进行药动学研究.另设两组分别灌胃VP (10 mg·kg-1)及VP+BN (10 mg·kg-1+150 mg·kg-1)进行组织分布研究.动物实验经湖北大学伦理委员会批准,遵循实验动物管理条例的规定.采用LC-MS/MS法检测血浆及组织中VP的浓度,计算其药动学参数.与VP单用组相比,高剂量联合用药组VP的AUC0-∞、MRT0-∞及t1/2z分别显著提高1.98、1.22和1.42倍;肝、肾、脑组织暴露量分别增加1.5、1.5和1.3倍.联合使用BN和VP有助于改善VP平均驻留时间短、口服生物利用度低、脑暴露低等不良药动学特征.