利多卡因对hERG钾通道的影响

Acta Pharmaceutica Sinica(2016)

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摘要
研究利多卡因对克隆hERG钾通道的作用,探讨其对心脏电生理的影响.利用全细胞膜片钳技术和Western blot技术,观察利多卡因对稳定表达hERG钾通道的HEK 293细胞hERG电流和蛋白表达的影响,同时观察利多卡因对离体兔心脏心电图的影响.结果显示,利多卡因在0.3~1000 μmol·L-1内呈浓度依赖性抑制hERG电流,IC50值为88.63±7.99 μmol·L-1;抑制作用在大于20 mV电压下更明显,不影响通道激活曲线,但具有频率依赖性特点;慢性孵育利多卡因不影响hERG蛋白的表达;利多卡因对QTc间期没有明显影响,但浓度大于100tmol·L-1可减慢心率,延长PR间期以及QRS波.结果表明,尽管利多卡因在较高浓度下具有潜在的hERG电流抑制作用,但并不引起QTc间期延长.
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关键词
lidocaine,hERG potassium channel,electrocardiogram,correct QT interval,cardiac arrhythmias
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